2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．器官移植免疫抑制剂研究进展。

答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（ＦＫ506）。雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

2．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。

答：近年来头孢菌素的主要研究动向是：1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。

3.探索具有双重作用的头孢菌素。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。

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3．何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？

答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

4．口服胰岛素制剂的研究进展。

答：口服给药成为目前ＩＮＳ给药的研究热点。近几年来的研究，通过一定的制剂工艺如：包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂，胰岛素（ＩＮＳ）促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法，制备ＩＮＳ的口服制剂，可以在一定程度上提高ＩＮＳ的生物利用度。最终实现ＩＮＳ口服制剂的临床应用。

5．罗格列酮的临床研究进展。

答：罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。

6．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护