药物研究

氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应

支向红’

闻嘉２

广东广州

５１０１８２）

（１．河南省正阳县人民医院河南正阳４６３６００；２。广州医学院

【摘要Ｊ第三代喹诺酮奏药物氛喹诺酮奏白冉Ｌ１９７９年合成以来。发展十分迅速。其共同特点是在化学结构７位上连以哌嘻环，６往处又引入了氟原予，从而大大提高了抗茸活性，增宽了抗茵谱。第三代喹诺酮类药物的结构中均有氛原子，故又称为氟喹诺嗣类药物。目前应用于临床的有氛诺沙星，氧氟沙星．氟罗沙星，培氟沙星．环丙沙星等，本文主要介绍氟喹诺嗣类药物的相互作用及不良反应。【关键词】氛喹诺酮类药物

Ｉ中图分类号ｌ

Ｒ９６９．２

相互作用不良反应

Ａ

，

ｌ文献标识码ｌ【文章编号ｌ１６７４一０７４２（２０１０）０ｌ（ａ）－０１１１－０１

１１．１

氟喹诺酮类药物的相互作用

利福平（ＲＮＡ合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消

多。

２．２

神经系统

头昏、头疼、嗜睡、失眠等，偶可发生癫痫发作、神经异常、烦躁

失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。１．２茶碱类药物

通过研究证实，氟喹诺酮类药物抑制肝微粒体细胞色素Ｐ４５０同功酶，抑制茶碱的Ｎ位脱甲基化过程。从而使茶碱的清除率下降，茶碱血药浓度升高而中毒，老年人尤易发生。

１．３

不安、意识模糊、幻觉、震颤。其发生顺序为：诺氟沙星＞环丙沙星＞依诺沙星＞培氟沙星＞氧氟沙星。

２．３

过敏反应

有皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹、心慌、痉挛，偶可发生渗出性多形

红斑及血管神经性水肿，严重者可发生休克，其发生率为０．５％～

２．２％ｔ３】。

多加金属阳离子

含铝镁的抗酸剂与环丙氟哌酸同时服用，可使后者血药活性

２．４肝肾损伤

少数患者可发生血氨基转移酶、血肌酐、尿素氮增高及周围血象臼细胞降低，多属轻度，多呈一过性，其发生率为２％～４％。

随着氟喹诺酮类药物临床应用范围不断扩大，不良反应报告也日渐增多，肝肾功能不全和幼、老年患者，可使氟喹诺酮类药代动力学性质改变，延缓代谢，血药浓度增高，毒性增加，长期大剂量应用可致白内障、骨质疏松、心律失常、关节肿胀，由于对骨质有一定影响，孕妇、哺乳期妇女及婴幼儿应禁用。

临床应用氟喹诺酮药物时应充分认识药物的适应症及不良反

几乎全部消失，碳酸钙可中等程度降低环丙氟哌酸和氟嗪酸的吸收，硫糖铝降低后者吸收作用则很强。其机理是上述含属阳离子能与氟喹诺酮类的４一酮氧基－３－羟基发生络合作用，从而减少氟喹诺酮类的吸收及生物利用度，致使后者抗菌治疗失败。因此，临床应避免氟喹诺酮类与含镁、钙氢氧化物的抗酸剂或硫糖铝、硫酸亚铁、含锌的多种维生素合成，如不能避免时，在应用上述金属阳离子药物之前２ｈ给予氟喹诺酮类药物，可使这一相互作用大为

减轻。

１．４

Ｈ，受体阻滞剂应的一些诱因，如患者年龄、体重、性别、病理及生理状况、给药剂量、静滴速度等，并注意不良反应的监测，以做到安全有效地使用药品，避免出现不良反应。参考文献

【ｌ】刘定勇，李良宏．氟喹诺酮类药物相互作用研究【Ｊ】．国外医学

抗生素分册，１９９０，Ｉｌ（１）：５７～６０．

甲氰咪胍能抑制肝细胞色素Ｐ４５０系统参与的Ｉ相代谢反应，因此凡在肝脏代谢氟唪诺酮类与之合用，均可使氟喹诺酮类肾外清除率下降２４％。对健康人的研究表明，甲氰咪胍可使氟啶酸，氟嗪酸的肾清除减少５％～２０％，清除半衰期处长３０％１１ｌ。此外，氟喹诺酮类与华法令合用可使抗凝过度，凝血酶原时Ｉ’日】延长而出血。与环孢素合用，可以引起急性肾功能不全，与卡氮芥合用町使后者对ＤＮＡ损害加重，细胞毒性增大。氟啶酸可降低优降糖的口服生物利用度，故．：者合用应监测血药浓度【２】。

１．５

【２１沈向忠，陆再再．氟喹诺酮类与其它药物的相互作用【Ｊ】．国外

医学 抗生素分册，１９９０，１１（２）：１５５．

【３】郑晓群，乔卫军．喹诺酮类药物临床应用不良反应及相互作

用【Ｊ】．中国抗生素杂志，１９９２，１７（２）：１３０．

与布洛芬联合应用可致中枢兴奋、癫痫发作，与丙磺舒可延

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迟本品的排泄，导致肾清除率下降５０％。但总清除率无改变。与氨基糖甙类、磺胺类、阿奇霉素及呋喃妥因等合用，可强化尿液，引起上述药物肾小管内析出，导致急性肾衰和阻塞性肾病。

２

【收稿日期】２００９－－１１－２７

氟喹诺酮类药物的不良反应

２．１消化系统

主要表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、黄疸等。平均发生率５％，最高达１０％～１３％，其顺序为：培氟沙星＞环丙沙星＞诺氟沙星＞依诺沙星＞氧氟沙星，其中以培氟沙星和环丙沙星的口吸服制剂最常见，环丙沙星口服随着剂量的增大而增

万方数据　

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